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口服避孕药是世界上避孕效果最好的避孕方法之一。自1978年世界卫生组织提倡将口服避孕药中的雌、孕激素含量减低后，口服避孕药引起的副反应已明显减少。该避孕方法的优点是使用方便、简单，可通过调整雌激素剂量、孕激素种类和疗程来控制副反应，对青春期的内分泌紊乱有一定疗效。
口服避孕药除了避孕作用外，还有一些治疗作用。如防止绝经后骨质疏松、改善乳腺纤维囊性变、控制痤疮和多毛等雄激素症状，调整月经周期、缓解痛经症状、改善月经过多和贫血、预防卵巢囊肿、改善情绪、降低子宫内膜癌和卵巢癌的发生率等。
口服避孕药可治疗痤疮
痤疮的治疗主要从对抗雄激素入手。大多数口服避孕药主要由雌激素和孕激素组成，这两种成分均有抑制雄激素的作用(以孕激素为主)，故有些口服避孕药可用于治疗痤疮。当然，发生痤疮后，有些皮疹会合并感染而形成脓疱，故也常用抗菌消炎药来治疗(内服或外涂抗生素等)。
现在，有些药厂专门研制了一些孕激素和雌激素的混合物用于治疗痤疮，同时有避孕作用。这些药物主要适用于治疗中度痤疮(指痤疮面积占面部面积的2/3左右，以丘疹和脓疱为主)。通常在用药后，皮肤和毛发的过度油腻较早消失，皮疹则需3～4个月后才逐渐减少或消失。但有些人在停药后会复发。
多毛与多囊卵巢等也与雄激素产生过多有关，故避孕药也可用于治疗这些毛病。
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